Wirkstoffe & Arzneimittelsicherheit

Gegenanzeigen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.3 · PDF-Seite 3

HOS-119053 · Präparat HOS-094905

Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients listed in section 6.1.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Gegenanzeigen · Isentress

ISENTRESS 600 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.3 · PDF-Seite 26

HOS-119128 · Präparat HOS-094905

Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients listed in section 6.1.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Gegenanzeigen · Isentress

ISENTRESS 25 mg chewable tablets ISENTRESS 100 mg chewable tablets · Abschnitt 4.3 · PDF-Seite 51

HOS-119211 · Präparat HOS-094905

Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients listed in section 6.1.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Gegenanzeigen · Isentress

ISENTRESS 100 mg granules for oral suspension · Abschnitt 4.3 · PDF-Seite 76

HOS-119283 · Präparat HOS-094905

Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients listed in section 6.1.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119054 · Präparat HOS-094905

In vitro studies indicate that raltegravir is not a substrate of cytochrome P450 (CYP) enzymes, does not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 or CYP3A, does not inhibit UDP glucuronosyltransferases (UGTs) 1A1 and 2B7, does not induce CYP3A4 and does not inhibit P-glycoprotein-mediated transport. Based on these data, raltegravir is not expected to affect the pharmacokinetics of medicinal products that are substrates of these enzymes or P-glycoprotein.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119055 · Präparat HOS-094905

Based on in vitro and in vivo studies, raltegravir is eliminated mainly by metabolism via a UGT1A1-mediated glucuronidation pathway.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119056 · Präparat HOS-094905

Considerable inter- and intra-individual variability was observed in the pharmacokinetics of raltegravir.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119057 · Präparat HOS-094905

Effect of raltegravir on the pharmacokinetics of other medicinal products

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119058 · Präparat HOS-094905

In interaction studies, raltegravir did not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of etravirine, maraviroc, tenofovir disoproxil fumarate, hormonal contraceptives, methadone, midazolam or boceprevir.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): methadone (HOS-086198) etravirine (HOS-088088) boceprevir (HOS-090617) maraviroc (HOS-086186) tenofovir disoproxil fumarate (HOS-110471) midazolam (HOS-086167)

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5

HOS-119059 · Präparat HOS-094905

In some studies, co-administration of raltegravir with darunavir resulted in a modest decrease in darunavir plasma concentrations; the mechanism for this effect is unknown. However, the effect of raltegravir on darunavir plasma concentrations does not appear to be clinically meaningful.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): darunavir (HOS-086181)

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 5–6

HOS-119060 · Präparat HOS-094905

5 Effect of other medicinal products on the pharmacokinetics of raltegravir

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119061 · Präparat HOS-094905

Given that raltegravir is metabolised primarily via UGT1A1, caution should be used when co-administering raltegravir with strong inducers of UGT1A1 (e.g., rifampicin). Rifampicin reduces plasma levels of raltegravir; the impact on the efficacy of raltegravir is unknown. However, if co-administration with rifampicin is unavoidable, a doubling of the dose of raltegravir can be considered in adults. There are no data to guide co-administration of raltegravir with rifampicin in patients below 18 years of age (see section 4.4). The impact of other strong inducers of drug metabolizing enzymes, such as phenytoin and phenobarbital, on UGT1A1 is unknown. Less potent inducers (e.g., efavirenz, nevirapine, etravirine, rifabutin, glucocorticoids, St. John's wort, pioglitazone) may be used with the recommended dose of raltegravir.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): phenobarbital (HOS-085617) rifabutin (HOS-086262) etravirine (HOS-088088) pioglitazone (HOS-089663) efavirenz (HOS-087947) nevirapine (HOS-088064) phenytoin (HOS-084531)

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119062 · Präparat HOS-094905

Co-administration of raltegravir with medicinal products that are known to be potent UGT1A1 inhibitors (e.g., atazanavir) may increase plasma levels of raltegravir. Less potent UGT1A1 inhibitors (e.g., indinavir, saquinavir) may also increase plasma levels of raltegravir, but to a lesser extent compared with atazanavir. In addition, tenofovir disoproxil fumarate may increase plasma levels of raltegravir, however, the mechanism for this effect is unknown (see Table 1). From the clinical trials, a large proportion of patients used atazanavir and / or tenofovir disoproxil fumarate, both agents that result in increases in raltegravir plasma levels, in the optimised background regimens. The safety profile observed in patients who used atazanavir and / or tenofovir disoproxil fumarate was generally similar to the safety profile of patients who did not use these agents. Therefore, no dose adjustment is required.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): indinavir (HOS-084518) atazanavir (HOS-086180) saquinavir (HOS-084522) tenofovir disoproxil fumarate (HOS-110471)

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119063 · Präparat HOS-094905

Co-administration of raltegravir with antacids containing divalent metal cations may reduce raltegravir absorption by chelation, resulting in a decrease of raltegravir plasma levels. Taking an aluminium and magnesium antacid within 6 hours of raltegravir administration significantly decreased raltegravir plasma levels. Therefore, co-administration of raltegravir with aluminium and/or magnesium containing antacids is not recommended. Co-administration of raltegravir with a calcium carbonate antacid decreased raltegravir plasma levels; however, this interaction is not considered clinically meaningful. Therefore, when raltegravir is co-administered with calcium carbonate containing antacids no dose adjustment is required.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): magnesium (HOS-085165) calcium carbonate (HOS-088370)

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119065 · Präparat HOS-094905

Co-administration of raltegravir with other agents that increase gastric pH (e.g., omeprazole and famotidine) may increase the rate of raltegravir absorption and result in increased plasma levels of raltegravir (see Table 1). Safety profiles in the subgroup of patients in Phase III trials taking proton pump inhibitors or H2 antagonists were comparable with those who were not taking these antacids. Therefore, no dose adjustment is required with use of proton pump inhibitors or H2 antagonists.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): famotidine (HOS-112087) omeprazole (HOS-085912)

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119066 · Präparat HOS-094905

All interaction studies were performed in adults.

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119067 · Präparat HOS-094905

Table 1 Pharmacokinetic Interaction Data

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119068 · Präparat HOS-094905

Medicinal products by therapeutic Interaction Recommendations area (mechanism, if known) concerning co-administration ANTI-RETROVIRAL Protease inhibitors (PI) atazanavir /ritonavir raltegravir AUC  41 % No dose adjustment required (raltegravir 400 mg Twice Daily) raltegravir C12hr  77 % for raltegravir. raltegravir Cmax  24 %

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): atazanavir (HOS-086180) protease (HOS-085623) ritonavir (HOS-084521)

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ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6

HOS-119069 · Präparat HOS-094905

(UGT1A1 inhibition)

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

Wechselwirkungen · Isentress

ISENTRESS 400 mg film-coated tablets · Abschnitt 4.5 · PDF-Seite 6–7

HOS-119070 · Präparat HOS-094905

6 Medicinal products by therapeutic Interaction Recommendations area (mechanism, if known) concerning co-administration tipranavir /ritonavir raltegravir AUC  24 % No dose adjustment required (raltegravir 400 mg Twice Daily) raltegravir C12hr  55 % for raltegravir. raltegravir Cmax  18 %

Originalpassage; keine automatisch abgeleitete Schwere, Häufigkeit oder Kausalität. Auch verneinte Befunde und nicht untersuchte Kombinationen bleiben sichtbar.

RxNorm-Namen im Text (wörtliche Treffer, Rolle nicht bewertet): ritonavir (HOS-084521) tipranavir (HOS-086184)